Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы "Е" одной и номера "612" на другой стороне, без или почти без запаха.
1 таб. | |
эзетимиб | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 30.3 мг, маннитол - 30.3 мг, кроскармеллоза натрия - 19 мг, гипромеллоза низкозамещенная - 10 мг, повидон К25 - 5 мг, натрия лаурилсульфат - 4.4 мг, магния стеарат - 1 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
Гиполипидемическое средство - ингибитор абсорбции холестерина
Гиполипидемическое средство. Селективно ингибирует абсорбцию холестерина и некоторых растительных стиролов в кишечнике.
При поступлении в тонкий отдел кишечника эзетимиб локализуется в щеточной каемке тонкой кишки и препятствует всасыванию холестерина (Хс), что приводит к уменьшению поступления Хс из кишечника в печень, за счет этого снижаются запасы Хс в печени и увеличивается выведение Хс из крови. Эзетимиб не повышает экскрецию желчных кислот (в отличие от препаратов, связывающих желчные кислоты) и не ингибирует синтез Хс в печени (в отличие от статинов).
За счет снижения абсорбции Хс в кишечнике эзетимиб уменьшает поступление Хс в печень. Статины снижают синтез Хс в печени. За счет двух различных механизмов действия препараты этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня Хс.
Клинические исследования показали, что повышенный уровень общего Хс, Хс-ЛПНП и аполипопротеина-В - главного белкового компонента ЛПНП - способствует развитию атеросклероза. Кроме того, пониженный уровень Хс-ЛПВП ассоциируется с развитием атеросклероза. В эпидемиологических исследованиях установлено, что сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность находятся в прямой зависимости от уровня общего Хс и Хс-ЛПНП и в обратной зависимости от уровня Хс-ЛПВП. Как и ЛПНП, липопротеины, богатые холестерином и триглицеридами, включая ЛПОНП, ЛППП и ремнанты, также могут способствовать развитию атеросклероза.
В серии доклинических исследований показано, что эзетимиб ингибирует всасывание 14C-холестерина и не оказывает влияния на всасывание триглицеридов, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, жирорастворимых витаминов А и D.
После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в тонкой кишке и печени с образованием фармакологически активного фенольного глюкуронида (эзетимиб-глюкуронида). Сmax эзетимиб-глюкуронида достигается через 1-2 ч, эзетимиба – через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, поскольку это соединение практически нерастворимо в воде.
Одновременный прием пищи (как с высоким содержанием жира, так и нежирной) не оказывает влияния на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь в дозе 10 мг.
Связывание с белками плазмы крови эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет 99.7% и 88-92% соответственно.
Эзетимиб метаболизируется главным образом в тонкой кишке и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы) с последующим выведением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция I фазы) наблюдается у всех исследованных видов. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид являются основными веществами, выявляемыми в плазме крови, и составляющими примерно 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы в условиях интенсивной кишечно-печеночной рециркуляции.
Т1/2 эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет около 22 ч. В течение 10 дней от общего количества принятой дозы с калом выводится около 78%, с мочой - около 11%.
Первичная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами или в качестве монотерапии в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня Хс-ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией); гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в комбинации со статинами рекомендуется для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, возможно также применение ЛПНП-афереза); гомозиготная ситостеролемия (или фитостеролемия) - повышенный уровень растительных стеролов в плазме при повышенном или нормальном уровне Хс и нормальном содержании триглицеридов.
Перед началом и во время лечения пациенты должны соблюдать гиполипидемическую диету. Рекомендуемая доза в качестве монотерапии и в комбинации со статинами составляет 10 мг 1 раз/сут.
При сопутствующей терапии секвестрантами жирных кислот эзетимиб применяют в дозе 10 мг 1 раз/сут не позднее чем за 2 ч до приема секвестрантов жирных кислот или не ранее чем через 4 ч после их приема.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности эзетимиба при беременности не проводилось, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется. В случае наступления беременности прием эзетимиба следует прекратить.
Неизвестно, выделяется ли эзетимиб с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных при введении эзетимиба не выявлено прямого и опосредованного неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. При введении беременным крысам эзетимиба в комбинации с ловастатином, симвастатином, правастатином и аторвастатином тератогенных эффектов не наблюдалось. При введении беременным кроликам с небольшой частотой отмечались дефекты развития скелета у плода. Установлено, что эзетимиб выводится с грудным молоком у лактирующих крыс.
Эзетимиб не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Умеренная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелая (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степень печеночной недостаточности; одновременное применение с фибратами (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к эзетимибу.
При монотерапии: головная боль, боль в животе, диарея.
При комбинированной терапии со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.
Со стороны лабораторных показателей: возможно повышение активности АЛТ и/или ACT ≥ 3×ВГН (чаще при комбинации со статином), повышение активности КФК ≥10×ВГН.
При применении в клинической практике: возможны ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, миалгия; очень редко - миопатия, рабдомиолиз.
Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба, но не оказывает влияния на его биодоступность; снижение скорости всасывания не является клинически значимым.
При одновременном применении с колестирамином AUC суммарного эзетимиба (эзетимиб + эзетимиб-глюкуронид) уменьшается приблизительно на 55%. Дополнительное снижение Хс-ЛПНП за счет присоединения эзетимиба к колестирамину может быть уменьшено данным взаимодействием.
Одновременный прием фенофибрата или гемфиброзила повышает суммарную концентрацию эзетимиба приблизительно в 1.5 и 1.7 раза соответственно (данное повышение не рассматривается как клинически значимое).
Безопасность и эффективность эзетимиба при применении с фибратами не установлена, одновременное применение не рекомендуется.
У пациентов, перенесших трансплантацию почки, с КК более 50 мл/мин, постоянно получающих циклоспорин, однократный прием эзетимиба в дозе 10 мг сопровождался в среднем 3.4-кратным (от 2.3 до 7.9 раза) увеличением AUC эзетимиба. У одного пациента, перенесшего трансплантацию почки и с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 13.2 мл/мин/1.73 м2), получавшего комплексную терапию, включающую циклоспорин, отмечалось 12-кратное увеличение концентрации эзетимиба, по сравнению с контрольной группой. У 12 здоровых добровольцев, получавших в течение 8 дней эзетимиб в дозе 20 мг/сут одновременно с циклоспорином в суточной дозе 100 мг, на 7-й день было выявлено увеличение AUC циклоспорина в среднем на 15% (от снижения на 10% до повышения на 50%) по сравнению с пациентами, у которых циклоспорин применялся в виде монотерапии в дозе 100 мг/сут.
С осторожностью следует применять у пациентов, получающих циклоспорин; при данной комбинации следует контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Эзетимиб не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
911 ЗдравСити | Дзержинского ул, 13, Рубцовск, Алтайский край | 08:00-20:00 Пн-Пт, 08:00-19:00 Сб, 09:00-19:00 Вс | 609 ₽ |
АП Ника ЗдравСити | Крылова ул, 2, Рубцовск, Алтайский край | 09:00-20:00 Пн-Вс | 609 ₽ |
Адонис ЗдравСити | г. Белокуриха, ул. Советская, 14 | 08:00-22:00 Пн-Вс | 609 ₽ |
Азбука здоровья ЗдравСити | Сухэ-Батора ул, 5, Барнаул, Алтайский край | 08:00-21:00 Пн-Вс | 609 ₽ |
Александра ЗдравСити | Пролетарская ул, 24, Кытманово с, Кытмановский р-н, Алтайский край | 08:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 609 ₽ |
Алоэ ЗдравСити | Власихинская ул, 67, Барнаул, Алтайский край (Лента) | 09:00-23:00 Пн-Вс | 609 ₽ |
Алтайздрав ЗдравСити | Островского ул, 23, Барнаул, Алтайский край | 08:00-20:00 Пн-Вс | 609 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Советская ул, 93/1, Поспелиха с, Алтайский край | 08:00-20:00 Пн-Вс | 609 ₽ |
Аптека ЗдравСити | Смышляева ул, 29, Налобиха с, Косихинский р-н, Алтайский край | 08:00-19:00 Пн-Вс | 609 ₽ |
Аптека 03 ЗдравСити | Анатолия ул, 224, Барнаул, Алтайский край | 07:30-20:30 Пн-Вс | 609 ₽ |
Аптека 128 ЗдравСити | Тракторная ул, 2, Гальбштадт с, Немецкий национальный р-н, Алтайский край | 08:00-20:00 Пн-Вс | 609 ₽ |
Аптека Надежда ЗдравСити | ПРИГОРОДНЫЙ, Сосновая, д. 1, а | 09:00-20:00 Пн-Вс | 609 ₽ |
Аптечный пункт Оплата только наличными ЗдравСити | Попова ул, 4/1, Барнаул, Алтайский край | 08:00-21:00 Пн-Вс | 609 ₽ |
БОБРОВКА, ИП Самочкина Ирина Николаевна Оплата только наличными ЗдравСити | Ленина ул, 41Б, Бобровка с, Первомайский р-н, Алтайский край | 08:00-20:00 Пн-Вс | 609 ₽ |
Будь Здоров! ЗдравСити | Пугачева ул, 6, Змеиногорск, Змеиногорский р-н, Алтайский край | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 609 ₽ |
Бэско ЗдравСити | с. Смоленское, ул. Заводская, д.59 | 08:00-20:00 Пн-Вс | 609 ₽ |
Ваш Доктор ЗдравСити | Смышляева ул, 48, Налобиха с, Косихинский р-н, Алтайский край | 08:00-20:00 Пн-Вс | 609 ₽ |
Ваше здоровье ЗдравСити | Космонавтов ул, 20, Новоалтайск, Алтайский край | Круглосуточно | 609 ₽ |
Витафарм ЗдравСити | Громова ул, 22, Рубцовск, Алтайский край | 07:30-19:30 Пн-Вс | 609 ₽ |
аптека Фармагрошъ ЗдравСити | Имени Героя Советского Союза Васильева ул, 55, Бийск, Алтайский край | 08:00-21:00 Пн-Вс | 609 ₽ |